Дексаметазон инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Dexamethasone р-р д/инъекц. 8 мг/2 мл: амп. 5, 10, 15, 20 или 25 шт. (3484) – справочник препаратов и лекарств

Инструкция по применению Дексаметазон ✅ состав и форма выпуска ✅ аналоги и показания ✅ побочные действия и дозировка

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

  1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
  2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
  3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
  4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Русское название

Дексаметазон

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для инъекций

Фармакологическое действие

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

  • иммунодепрессивные;
  • антитоксические;
  • противовоспалительные;
  • противошоковые;
  • десенсибилизирующие;
  • противоаллергические;
  • антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

  1. В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
  2. В углеводном обмене:
  • повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
  • увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
  • ускоряется выработка аминотрансфераз;
  • активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.

В липидном обмене:

  • ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
  • мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

В водно-электролитном обмене:

  • задерживается вода и Na+;
  • снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
  • стимулируется минералокортикоидная активность.

Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:

  • эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
  • индуцируется образование липокортинов;
  • снижается количество тучных клеток;
  • уменьшается проницаемость сосудов;
  • стабилизируются мембраны органелл и клеток;
  • ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
  • повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:

  • угнетается пролиферация лимфоцитов;
  • подавляется миграция В-клеток;
  • снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
  • тормозится процесс высвобождения цитокинов;
  • уменьшается синтез антител.

Купируются аллергические реакции в результате следующего:

  • подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
  • замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
  • понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
  • тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
  • угнетается процесс антителообразования;
  • изменяется иммунный ответ;
  • уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

Фармакокинетические особенности:

  1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
  2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
  3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
  4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
  5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Английское название

Dexamethasone

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

  • астма бронхиальная;
  • синдром Аддисона-Бирмера;
  • тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
  • артрит ревматоидной формы;
  • анемия гемолитическая аутоиммунная;
  • тромбоцитопения;
  • гипоплазия, аплазия в кроветворении;
  • сывороточное заболевание;
  • агранулоцитоз;
  • экземы, пемфигус, эритродермия;
  • адреногенитальный синдром врожденного характера;
  • онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
  • отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

  • недостаточность коры надпочечников в острой форме;
  • опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
  • шоки;
  • аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
  • астматический статус;
  • инфекционные патологии с тяжелым течением;
  • лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • круп в стадии обострения;
  • красная волчанка дискоидная;
  • келоиды;
  • гранулема кольцевидного типа;
  • суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

  • конъюнктивит аллергический и негнойный;
  • ирит;
  • кератит;
  • иридоциклит;
  • блефарит;
  • склерит;
  • блефароконъюнктивит;
  • травмы зрительного аппарата;
  • трансплантация роговицы;
  • эписклерит;
  • кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

  1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
  2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
  3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
  4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

  1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
  2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
  3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
  4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
  5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
  6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
  7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
  8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
  9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Химическое название

(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Противопоказания при использовании инъекционного раствора и таблеток:

  • инфицирование паразитами, бактериями, вирусами;
  • иммунодефицит;
  • сахарный диабет;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • психозы;
  • микозы и остеопорозы системного типа;
  • печеночная и почечная недостаточность в стадии обострения;
  • некоторые патологии органов ЖКТ;
  • миастения;
  • время до (2 месяца) и после (14 дней) вакцинации.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

  • повышенная кровоточивость;
  • нестабильность суставной системы;
  • переломы;
  • после артропластики;
  • инфицирование;
  • остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

  • инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
  • глаукома;
  • наличие трахомы;
  • повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

  • язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
  • оспа, корь, герпес, амебиаз;
  • сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
  • артериальная гипертония;
  • тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
  • ожирение 3 и 4 стадии;
  • цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
  • период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

  1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
  2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
  3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
  4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
  5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
  6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
  7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
  8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
  9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме Дексаметазон быстро и в полной мере усваивается в желудочно-кишечном тракте. Предельно возможное количество препарата в сыворотке крови обнаруживается примерно через полтора часа. В системе кровообращения активный компонент препарата вступает в связь со специфичным протеином – транскортином.

Дексаметазон без проблем проникает сквозь физиологические барьеры (плаценту, гематоэнцефалический барьер).

Метаболизм препарата происходит в печени с формированием ряда неактивных метаболитов.

Выведение активного компонента осуществляется почками. Период полувыведения в среднем составляет 4 часа.

trusted-source[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

  1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
  2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
  3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
  4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
  5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
  6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
  7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
  8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
  9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
  10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
  11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Дозировка

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 – 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 – 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 – 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

  • аллергическая реакция;
  • покраснение груди;
  • образование угрей;
  • не останавливаемый понос;
  • снижение остроты зрения;
  • болевые синдромы в области живота;
  • образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
  • внутреннее кровотечение.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени,  судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Условия хранения препарата Дексаметазон

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Германия/Словения

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Загрузка ...